Dispersões sólidas inovadoras do fármaco clortalidona : desenvolvimento e dissolução cinética in vitro
A baixa solubilidade de fármacos apresenta-se como um dos aspectos mais desafiadores no desenvolvimento de novas formulações. A clortalidona (CTD), é um diurético capaz de reduzir a pressão arterial e complicações cardiovasculares, que se mostra como uma das principais causas de morte na população b...
| Autores principales: | , , |
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| Formato: | documento de conferencia |
| Lenguaje: | Portugués |
| Publicado: |
2018
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| Materias: | |
| Acceso en línea: | http://bdigital.uncu.edu.ar/13067 |
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| author | França, Maria Terezinha Tatyane Martins, Marcos Stulzer, Hellen Karine |
| author_facet | França, Maria Terezinha Tatyane Martins, Marcos Stulzer, Hellen Karine |
| author_sort | França, Maria Terezinha |
| collection | Repositorio |
| description | A baixa solubilidade de fármacos apresenta-se como um dos aspectos mais desafiadores no desenvolvimento de novas formulações. A clortalidona (CTD), é um diurético capaz de reduzir a pressão arterial e complicações cardiovasculares, que se mostra como uma das principais causas de morte na população brasileira. A biodisponibilidade oral deste fármaco é limitada pela sua baixa solubilidade aquosa e baixa permeabilidade, justificando-se o uso de estratégias tecnológicas que possam contornar as suas limitações biofarmacêuticas. Neste trabalho, foram desenvolvidas dispersões sólidas (DS) que apresentaram resultados promissores e inéditos relacionados ao aprimoramento das propriedades biofarmacêuticas da CTD. O polímero alginato de sódio (ALG) e os surfactantes Soluplus® (SOL) e lauril sulfato de sódio (LSS) foram selecionados para o desenvolvimento de DS através da avaliação do impacto de polímeros e surfactantes na solubilidade aparente da CTD. Assim, foram obtidas DS semicristalinas e a CTD amorfa pela técnica de spray drying. Estas foram caracterização do estado sólido e avaliadas quanto a dissolução in vitro (condição sink e não sink). A amorfização da CTD proporcionou um aumento na eficiência de dissolução comparada à CTD cristalina (66 %). As DS propiciaram elevada dissolução do fármaco (acima de 90 %) em condição sink e mantiveram o estado de supersaturação em condição não sink (F1 e F3). Desta forma, a associação de carreadores poliméricos e surfactantes pode ser interessante e transforma-se em uma alternativa para tentar contornar essas limitações biofarmacêuticas da CTD.
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| format | documento de conferencia |
| id | uncu-13067 |
| institution | Biblioteca Digital - UNCUYO |
| language | Portugués |
| publishDate | 2018 |
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| spelling | uncu-130672019-09-10T13:02:25Z Dispersões sólidas inovadoras do fármaco clortalidona : desenvolvimento e dissolução cinética in vitro França, Maria Terezinha Tatyane Martins, Marcos Stulzer, Hellen Karine Propiedades fisicoquímicas Diurético Presión Arterial Biodisponibilidad Secado por pulverización solubilidad Clortalidona Dispersión sólida A baixa solubilidade de fármacos apresenta-se como um dos aspectos mais desafiadores no desenvolvimento de novas formulações. A clortalidona (CTD), é um diurético capaz de reduzir a pressão arterial e complicações cardiovasculares, que se mostra como uma das principais causas de morte na população brasileira. A biodisponibilidade oral deste fármaco é limitada pela sua baixa solubilidade aquosa e baixa permeabilidade, justificando-se o uso de estratégias tecnológicas que possam contornar as suas limitações biofarmacêuticas. Neste trabalho, foram desenvolvidas dispersões sólidas (DS) que apresentaram resultados promissores e inéditos relacionados ao aprimoramento das propriedades biofarmacêuticas da CTD. O polímero alginato de sódio (ALG) e os surfactantes Soluplus® (SOL) e lauril sulfato de sódio (LSS) foram selecionados para o desenvolvimento de DS através da avaliação do impacto de polímeros e surfactantes na solubilidade aparente da CTD. Assim, foram obtidas DS semicristalinas e a CTD amorfa pela técnica de spray drying. Estas foram caracterização do estado sólido e avaliadas quanto a dissolução in vitro (condição sink e não sink). A amorfização da CTD proporcionou um aumento na eficiência de dissolução comparada à CTD cristalina (66 %). As DS propiciaram elevada dissolução do fármaco (acima de 90 %) em condição sink e mantiveram o estado de supersaturação em condição não sink (F1 e F3). Desta forma, a associação de carreadores poliméricos e surfactantes pode ser interessante e transforma-se em uma alternativa para tentar contornar essas limitações biofarmacêuticas da CTD. Fil: França, Maria Terezinha. Universidad Federal de Santa Catarina. Fil: Tatyane Martins, Marcos. Universidad Federal de Santa Catarina. Fil: Stulzer, Hellen Karine. Universidad Federal de Santa Catarina. 2018-10-18 por Portugués info:eu-repo/semantics/openAccess http://creativecommons.org/licenses/by/2.5/ar/ documento de conferencia info:eu-repo/semantics/conferenceObject info:ar-repo/semantics/documento de conferencia info:eu-repo/semantics/acceptedVersion application/pdf http://bdigital.uncu.edu.ar/13067 |
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